Thuốc Khouma - Nebivolol 5mg | Hộp 6 vỉ x 10 viên

Thành phần

• Nebivolol: 5mg

Công dụng (Chỉ định)

• Tăng huyết áp: Điều trị tăng huyết áp nguyên phát.
• Suy tim mạn tính (CHF): Điều trị suy tim mạn tính nhẹ và vừa có triệu chứng đã ổn định, bổ sung cho các liệu pháp điều trị suy tim cơ bản ở những bệnh nhân trên 70 tuổi.

Liều dùng

Tăng huyết áp:

Người lớn:

• Liều dùng 5 mg/ ngày, tốt nhất là nên uống cùng thời điểm trong ngày.
• Tác dụng làm hạ huyết áp thấy rõ sau 1 – 2 tuần điều trị. Đôi khi, tác dụng tối ưu chỉ đạt được sau 4 tuần.
• Bệnh nhân bị suy giảm chức năng thận: Liều khởi đầu khuyến cáo là 2,5 mg/ ngày. Nếu cần, có thể tăng liều lên 5 mg.

Người cao tuổi:

• Ở những bệnh nhân trên 65 tuổi, liều khởi đầu khuyến cáo là 2,5 mg/ngày. Nếu cần, có thể tăng liều lên 5 mg.

Suy tim mạn tính (CHF):

• Xác định liều ban đầu nên theo những bước sau cách khoảng 1 – 2 tuần dựa trên khả năng dung nạp của bệnh nhân: 1,25 mg nebivolol, tăng lên 2,5 mg nebivolol x 1 lần/ ngày, sau đó tăng lên 5 mg x 1 lần/ ngày và 10 mg x 1 lần/ ngày. Liều khuyến cáo tối đa là 10 mg x 1 lần/ ngày.
• Khởi đầu điều trị và mỗi đợt tăng liều nên được thực hiện dưới sự giám sát của các bác sĩ có kinh nghiệm trong khoảng thời gian ít nhất 2 giờ để chắc chắn tình trạng lâm sàng (đặc biệt như tình trạng huyết áp, nhịp tim, rối loạn dẫn truyền, những dấu hiệu xấu đi của suy tim) vẫn còn ổn định..

Cách dùng

• Dùng đường uống.

Quá liều

Chưa có những dữ liệu về quá liều nebivolol.

Triệu chứng:

• Những triệu chứng của quá liều thuốc chẹn beta là: chậm nhịp tim, hạ huyết áp, co thắt phế quản và suy tim cấp tính.

Điều trị:

• Trong trường hợp quá liều hoặc mẫn cảm với thuốc, bệnh nhân cần được giám sát chặt chẽ và điều trị dưới sự chăm sóc đặc biệt. Nên kiểm tra nồng độ glucose trong máu. Loại bỏ phần thuốc trong đường tiêu hóa bằng phương pháp rửa dạ dày, dùng than hoạt tính và một thuốc nhuận tràng. Cần hô hấp nhân tạo. Chậm nhịp tim hoặc phản ứng phó giao cảm quá mức cần được điều trị bằng cách dùng atropin hoặc methylatropin. Hạ huyết áp và sốc nên điều trị bằng huyết tương/ chất thay thế huyết tương và nếu cần thiết, dùng các catecholamin. Tác dụng của thuốc chẹn beta có thể giảm bằng cách tiêm tĩnh mạch chậm isoprenalin hydrochlorid, bắt đầu với liều khoảng 5 mg/ phút hoặc dobutamin bắt đầu với liều 2,5 mg/ phút cho đến khi đạt hiệu quả mong muốn. Trong những trường hợp dai dẳng, isoprenalin có thể được kết hợp với dopamin. Nếu vẫn chưa đạt hiệu quả mong muốn, tiêm tĩnh mạch glucagon 50 – 100 mg/ kg có thể được cân nhắc. Nếu cần thiết, nên lặp lại tiêm tĩnh mạch trong vòng một giờ, theo dõi – nếu cần thiết – bằng cách truyền glucagon 70 mg/ kg/ giờ. Trong những trường hợp phức tạp của việc điều trị chống lại nhịp tim chậm có thể sử dụng thêm máy điều hòa nhịp.

Không sử dụng trong trường hợp sau (Chống chỉ định)

• Bệnh nhân mẫn cảm với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
• Thiếu hụt chức năng gan hoặc suy giảm chức năng gan.
• Suy tim cấp tính, sốc tim hoặc đợt suy tim mất bù đang được tiêm tĩnh mạch thuốc có ảnh hưởng đến sự co thắt của tim.
• Hội chứng suy nút xoang bao gồm block xoang – nhĩ.
• Block tim độ hai hoặc độ ba (không được đặt máy điều hòa nhịp).
• Tiền sử co thắt phế quản hoặc hen phế quản.
• U tủy thượng thận không được điều trị.
• Nhiễm acid chuyển hóa.
• Nhịp tim chậm (nhịp tim < 60 nhịp/ phút trước khi bắt đầu điều trị).
• Hạ huyết áp (huyết áp tâm thu < 90 mm Hg).
• Rối loạn tuần hoàn ngoại vi nặng.

Tác dụng không mong muốn (Tác dụng phụ)

Điều trị tăng huyết áp:

• Tác dụng không mong muốn thông thường đã được báo cáo như: nhức đầu, choáng váng, dị cảm, khó thở, táo bón, buồn nôn, tiêu chảy, mệt mỏi và phù.

Điều trị suy tim mạn tính:

• Tác dụng không mong muốn thông thường đã được báo cáo là chậm nhịp tim và choáng váng. Những tác dụng phụ sau được xem là liên quan đặc biệt đến việc điều trị suy tim mạn tính: sự trầm trọng thêm tình trạng suy tim, hạ huyết áp thế đứng, không dung nạp thuốc, block nhĩ thất độ một, phù chi dưới.

Thông báo cho bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

Tương tác với các thuốc khác

Tương tác dược lực học:

• Các tương tác sau đây được áp dụng cho các thuốc ức chế beta nói chung.

Các phối hợp không được đề nghị:

• Các thuốc chống loạn nhịp nhóm I (quinidin, hydroquinidin, cibenzolin, flecainid, disopyramid, lidocain, mexiletin, propafenon): Tác dụng làm chậm thời gian dẫn truyền nhĩ – thất và giảm sức co bóp của cơ tim.
• Các thuốc ức chế kênh calci loại verapamil/ ditiazem: Giảm sức co bóp cơ tim và ức chế sự dẫn truyền nhĩ – thất. Tiêm tĩnh mạch verapamil cho những bệnh nhân đang điều trị bằng các thuốc ức chế beta có thể dẫn đến hạ huyết áp quá mức và block nhĩ – thất.
• Các thuốc hạ huyết áp tác dụng lên trung ương (Clonidin, guanfacin, moxonidin, methyldopa, rilmenidin): Việc phối hợp sử dụng đồng thời với các thuốc hạ huyết áp tác dụng lên trung ương có thể làm trầm trọng hơn tình trạng suy tim do làm giảm trương lực của thần kinh giao cảm trung ương (giảm nhịp tim và cung lượng tim, giãn mạch máu), ngừng thuốc đột ngột, đặc biệt nếu trước đó đã ngừng sử dụng các ức chế beta, có thể gây tăng nguy cơ tăng huyết áp dội ngược.

Các phối hợp phải thận trọng:

• Thuốc chống loạn nhịp nhóm III (Amiodaron): Có thể ảnh hưởng đến thời gian dẫn truyền nhĩ-thất.
• Thuốc gây mê nhóm halogen hóa dễ bay hơi: Sử dụng đồng thời các thuốc ức chế beta và các thuốc gây mê có thể làm giảm nhịp tim nhanh phản xạ và tăng nguy cơ hạ huyết áp. Theo nguyên tắc chung, tránh dừng đột ngột các thuốc ức chế beta. Nên thông báo cho bác sĩ gây mê biết bệnh nhân đang dùng thuốc KHOUMA.
• Insulin và các thuốc điều trị đái tháo đường đường uống: Mặc dù nebivolol không ảnh hưởng đến nồng độ đường máu, nhưng việc sử dụng đồng thời có thể che đậy các triệu chứng hạ đường máu (đánh trống ngực, nhịp tim nhanh).

Các phối hợp nên cân nhắc:

• Các glycosid trợ tim: Dùng đồng thời có thể làm tăng thời gian dẫn truyền nhĩ – thất. Các nghiên cứu lâm sàng với nebivolol không cho thấy bất cứ một bằng chứng lâm sàng nào về tương tác thuốc. Nebivolol không ảnh hưởng đến dược động học của digoxin.
• Thuốc ức chế kênh calci nhóm dihydropyridin (amlodipin, felodipin, lacidipin, nifedipin, nicardipin, nimodipin, nitrendipin): Việc sử dụng đồng thời có thể làm tăng nguy cơ hạ huyết áp, và tăng nguy cơ suy giảm chức năng bơm của tâm thất ở những bệnh nhân suy tim.
• Thuốc điều trị bệnh tâm thần, các thuốc chống trầm cảm (loại ba vòng, loại barbiturat và loại phenothiazin): Dùng đồng thời có thể làm tăng tác dụng hạ áp của các thuốc ức chế beta (tác dụng hiệp đồng).
• Thuốc chống viêm không steroid (NSAID): Không ảnh hưởng đến tác dụng hạ huyết áp của nebivolol.
• Các thuốc cường giao cảm: Sử dụng đồng thời có thể làm mất tác dụng của các thuốc ức chế beta. Các thuốc ức chế beta có thể kích thích tác dụng alpha adrenergic của các thuốc cường giao cảm với cả hệ alpha và beta-adrenergic (nguy cơ tăng huyết áp, nhịp tim chậm và block tim).

Các tương tác dược động học:

• Vì chuyển hóa của nebivolol liên quan đến isoenzym CYP2D6. Do đó, việc dùng thuốc đồng thời với các thuốc ức chế enzym này, đặc biệt là paroxetin, fluoxetin, thioridazin và quinidin có thể làm tăng nồng độ nebivolol trong huyết tương, làm tăng nguy cơ nhịp tim chậm quá mức và các tác dụng không mong muốn khác.
• Dùng phối hợp đồng thời nebivolol với cimetidin làm tăng nồng độ nebivolol trong huyết tương nhưng không làm thay đổi hiệu quả trên lâm sàng. Dùng đồng thời với ranitidin không ảnh hưởng đến dược động học của nebivolol. Miễn là uống nebivolol trong bữa ăn, hoặc có dùng thuốc kháng acid giữa các bữa ăn, hai loại thuốc này có thể dùng cùng nhau.
• Phối hợp nebivolol với nicardipin làm tăng nhẹ nồng độ của cả hai thuốc trong huyết tương nhưng không làm thay đổi hiệu quả lâm sàng. Dùng thuốc cùng với rượu, furosemid hoặc hydrochlorothiazid không làm ảnh hưởng đến dược động học của nebivolol. Nebivolol không có ảnh hưởng đến dược động học và dược lý học của warfarin.

Lưu ý khi sử dụng (Cảnh báo và thận trọng)

Thuốc gây mê:

• Duy trì việc điều trị bằng thuốc chẹn beta làm giảm nguy cơ bị loạn nhịp trong quá trình gây cảm ứng chuẩn bị cho gây mê và nội soi. Nếu phải ngưng thuốc chẹn beta để chuẩn bị phẫu thuật, thuốc đối kháng beta-adrenergic phải được ngưng sử dụng ít nhất trước 24 giờ. Cần theo dõi thận trọng đối với một vài thuốc gây mê có thể gây suy cơ tim. Bệnh nhân được bảo vệ chống lại phản ứng thần kinh phó giao cảm bằng cách tiêm tĩnh mạch atropin.

Tim mạch:

• Thông thường, thuốc chẹn beta-adrenergic không nên sử dụng cho bệnh nhân suy tim sung huyết chưa được điều trị (CHF), trừ khi tình trạng của bệnh nhân đã ổn định.
• Ở những bệnh nhân thiếu máu tim cục bộ, điều trị với thuốc chẹn beta nên ngưng thuốc từ từ (1-2 tuần). Nếu cần, điều trị thay thế nên bắt đầu cùng thời điểm để ngăn ngừa tăng đau thắt ngực.
• Thuốc chẹn beta-adrenergic có thể gây nhịp tim chậm: nếu tốc độ mạch giảm dưới 50-55 nhịp/phút lúc nghỉ ngơi và/hoặc bệnh nhân có những dấu hiệu liên quan đến bệnh nhịp tim chậm, cần phải giảm liều.

Nên dùng thuốc chẹn beta-adrenergic thận trọng:

• Ở những bệnh nhân có những rối loạn tuần hoàn ngoại biên (bệnh hoặc hội chứng Raynaud, chứng khập khiễng cách hồi) vì có thể làm nặng thêm các rối loạn này.
• Ở những bệnh nhân block tim độ 1, do tác động âm tính của thuốc chẹn beta trong lúc dẫn truyền.
• Ở những bệnh nhân bị chứng đau thắt ngực prinzmetal do không đối kháng thụ thể alpha gián tiếp gây co động mạch vành, thuốc kháng beta-adrenergic có thể làm tăng số lần và kéo dài thời gian của các cơn đau thắt ngực.

Chuyển hóa/ nội tiết:

• Nebivolol không ảnh hưởng đến nồng độ glucose ở bệnh nhân đái tháo đường. Tuy nhiên, nên dùng thận trọng vì nebivolol có thể che lấp một vài triệu chứng hạ đường huyết (nhịp tim nhanh, đánh trống ngực).

Hô hấp:

• Ở những bệnh nhân bị rối loạn tắc nghẽn phổi mạn tính, thuốc kháng beta-adrenergic được dùng thận trọng vì có thể làm nặng thêm sự co thắt đường thở.

Phụ nữ mang thai và cho con bú

Phụ nữ cho con bú:

• Nebivolol có những tác động dược lý có thể có hại cho phụ nữ mang thai và/ hoặc thai nhi/ trẻ sơ sinh.
• Nebivolol không nên sử dụng trong thai kỳ trừ khi việc sử dụng là cần thiết. Nếu cần thiết phải điều trị bằng nebivolol thì phải kiểm soát lượng máu qua nhau thai và sự phát triển của bào thai.

Phụ nữ cho con bú:

• Những nghiên cứu trên động vật cho thấy nebivolol được tiết qua sữa. Chưa biết thuốc này có tiết qua sữa mẹ hay không. Vì vậy không nên dùng thuốc nebivolol khi cho con bú.

Người lái xe và vận hành máy móc

• Chưa có nghiên cứu sự ảnh hưởng trên khả năng lái xe và vận hành máy móc. Những nghiên cứu dược lực học cho thấy nebivolol không ảnh hưởng đến chức năng tâm thần vận động. Khi lái xe hoặc vận hành máy móc, uống thuốc đôi khi có thể gây choáng váng và mệt mỏi.

Bảo quản

• Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.