Bilumid 50mg Herabiopharm 5 vỉ x 10 viên (Bicalutamide)

Thành phần

• Bicalutamide: 50mg

Công dụng (Chỉ định)

• Bicalutamide 50mg được chỉ định đơn trị liệu hay hỗ trợ phẫu thuật cắt bỏ tuyến tiền liệt hoặc xạ trị ở bệnh nhân ung thư tuyến tiền liệt tiến triển cục bộ có nguy cơ tiến triển bệnh cao.
• Bicalutamide 50mg cũng được chỉ định để kiểm soát tình trạng bệnh ở những bệnh nhân ung thư tuyến tiền liệt cục bộ, không di căn mà biện pháp phẫu thuật cắt bỏ tinh hoàn hoặc can thiệp y tế khác không phù hợp hoặc không được chấp nhận.

Liều dùng

Nam giới trưởng thành (kể cả người cao tuổi):

• Uống ngày 1 viên.
• Nên uống toàn bộ viên với nước.
• Nên uống bicalutamide 150 mg liên tục trong ít nhất 2 năm hoặc cho đến khi bệnh có tiến triển.

Trẻ em:

• Bicalutamide không được dùng cho trẻ em và thanh thiếu niên.

Bệnh nhân suy thận:

• Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận.

Bệnh nhân suy gan:

• Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy gan nhẹ, thuốc có thể tích lũy ở những bệnh nhân suy gan vừa và nặng.

Cách dùng

• Dùng đường uống.

Quá liều

• Chưa có trường hợp nào quá liều ở người.
• Không có thuốc giải độc đặc hiệu, biện pháp xử trí là điều trị triệu chứng. Thẩm phân có thể không hữu ích vì Bicalutamide gắn kết mạnh với protein và không trở lại dạng không đổi trong nước tiểu. Cần chỉ định điều trị nâng đỡ toàn thân kể cả theo dõi thường xuyên các dấu hiệu sinh tồn.

Không sử dụng trong trường hợp sau (Chống chỉ định)

• Bicalutamide được chống chỉ định ở phụ nữ và trẻ em.
• Không sử dụng cho bất kỳ bệnh nhân nào mẫn cảm với hoạt chất hay bất kỳ thành phần nào của thuốc.
• Phối hợp với các thuốc như terfenadine, astemizole hoặc cisapride.

Tác dụng không mong muốn (Tác dụng phụ)

Rất thường gặp (ADR ≥ 1/10):

• Da và tổ chức dưới da: phát ban
• Chức năng sinh sản và tuyến vú: vú to và nhạy cảm ở đàn ông.
• Rối loạn toàn thân và tại chỗ: suy nhược.

Thường gặp (1/100 ≤ ADR < 1/10):

• Máu và hệ thống Lympho: thiếu máu
• Chuyển hóa và dinh dưỡng: giảm cảm giác thèm ăn
• Tâm thần: giảm ham muốn tình dục, trầm cảm.
• Hệ thần kinh: chóng mặt, buồn ngủ.
• Mạch máu: nóng bừng.
• Tiêu hóa: đau bụng, táo bón, khó tiêu, đầy hơi, buồn nôn.
• Gan mật: nhiễm độc gan, vàng da, tăng các transaminase trong máu.
• Da và mô mềm: rụng tóc, rậm lông/mọc lại tóc, khô da, ngứa.
• Thận và tiết niệu: tiểu ra máu.
• Hệ sinh sản và tuyến vú: rối loạn cương dương.
• Rối loạn toàn thân và tại chỗ: đau ngực, phù nề.
• Theo khảo sát: tăng cân.

Ít gặp (1/1000 ≤ ADR < 1/100):

• Hệ miễn dịch: quá mẫn, phù mạch, mày đay.
• Hô hấp, lồng ngực và trung thất: bệnh phổi mô kẻa (đã có báo cáo về trường hợp tử vong)

Hiếm gặp (1/10000 ≤ ADR < 1/1000):

• Gan mật: suy ganc (đã có báo cáo về trường hợp tử vong).
• Da và mô mềm: nhạy cảm với ánh sáng

Tần suất chưa rõ:

• Tim mạch: kéo dài khoảng QT
• Thay đổi về chức năng gan hiếm khi trầm trọng và thường thoáng qua, mất đi hay cải thiện khi tiếp tục hoặc ngừng điều trị.

Tương tác với các thuốc khác

• Không có bằng chứng về tương tác dược lực học hay dược động học giữa Bicalutamide và các chất có cấu trúc tương tự LHRH.
• Các nghiên cứu in vitro cho thấy R-bicalutamide là một chất ức chế CYP 3A4, với tác động ức chế yếu hơn trên CYP 2C9, 2C19 và 2D6.
• Mặc dù các nghiên cứu lâm sàng dùng antipyrine làm chất đánh dấu hoạt tính cytochrome P450 (CYP) cho thấy không có tương tác thuốc với Bicalutamide, nhưng mức độ tiếp xúc midazolam trung bình (diện tích dưới đường cong AUC) tăng đến 80% sau khi dùng chung với Bicalutamide trong 28 ngày. Đối với những thuốc có chỉ số điều trị hẹp, cần lưu ý đến sự gia tăng này. Do vậy, chống chỉ định dùng Bicalutamide đồng thời với terfenadine, astemizole, cisapride và thận trọng khi dùng Bicalutamide chung với các hợp chất như ciclosporin và các chất chẹn kênh canxi. Cần giảm liều các thuốc này, đặc biệt nếu các tác dụng ngoại ý tăng. Đối với cyclosporin, nên theo dõi kỹ nồng độ huyết tương và tình trạng lâm sàng sau khi khởi đầu điều trị hay sau khi ngưng dùng Bicalutamide.
• Nên thận trọng khi kê toa Bicalutamide chung với những thuốc có khả năng ức chế sự oxi hoá như cimetidine và ketoconazole. Theo lý thuyết, việc dùng đồng thời này có thể làm tăng nồng độ Bicalutamide trong huyết tương và có thể làm tăng tác dụng phụ.
• Các nghiên cứu in vitro cho thấy Bicalutamide có thể chiếm chỗ của các chất kháng đông coumarin, warfarin ở các vị trí gắn kết với protein. Vì thế nếu bắt đầu điều trị bằng Bicalutamide ở những bệnh nhân đang dùng các chất kháng đông coumarin, nên theo dõi kỹ thời gian prothrombin.

Lưu ý khi sử dụng (Cảnh báo và thận trọng)

Bicalutamide chuyển hóa mạnh ở gan. Các dữ liệu cho thấy ở những bệnh nhân suy gan nặng, sự đào thải có thể chậm hơn và điều này có thể làm tăng tích lũy Bicalutamide. Vì thế, Bicalutamide nên được sử dụng thận trọng ở những bệnh nhân suy gan vừa và nặng.

Nên kiểm tra định kỳ chức năng gan vì có thể có các thay đổi ở gan. Phần lớn các thay đổi xảy ra trong vòng 6 tháng đầu điều trị bằng Bicalutamide.

Hiếm gặp những thay đổi trầm trọng ở gan và suy gan khi điều trị bằng Bicalutamide. Nếu xảy ra, nên ngưng dùng Bicalutamide.

Bicalutamide ức chế Cytochrome P450 (CYP 3A4), do vậy nên thận trọng khi dùng chung với những thuốc chuyển hóa chủ yếu bằng CYP 3A4.

Liệu pháp kháng Androgen có thể kéo dài khoảng QT:

• Ở các bệnh nhân có tiền sử hoặc có các yếu tố nguy cơ làm kéo dài khoảng QT và các bệnh nhân dùng đồng thời các thuốc có thể gây kéo dài khoảng QT bác sĩ nên đánh giá tỷ lệ lợi ích và nguy cơ bao gồm khả năng gây xoắn đỉnh (Torsade de pointes) trước khi bắt đầu sử dụng Bicalutamide.
• Liệu pháp kháng Androgen có thể gây ra thay đổi hình thái của tinh trùng. Mặc dù tác dụng của bicalutamid đối với hình thái tinh trùng chưa được đánh giá và không có báo cáo về thay đổi này ở bệnh nhân dùng Bicalutamide, bệnh nhân và/hoặc vợ/chồng nên dùng biện pháp ngừa thai thích hợp trong và sau 130 ngày khi điều trị bằng Bicalutamide.
• Tăng nguy cơ xảy ra tác dụng kháng đông coumarin đã được ghi nhận ở những bệnh nhân được điều trị đồng thời với Bicalutamide, có thể dẫn đến tăng thời gian prothrombin (PT) và chỉ số bình thường hóa quốc tế (INR). Một số trường hợp có liên quan đến nguy cơ chảy máu. Cần theo dõi chặt chẽ các trị số PT/INR và xem xét điều chỉnh liều thuốc kháng đông.

Phụ nữ mang thai và cho con bú

• Bicalutamide chống chỉ định ở phụ nữ và không được dùng cho phụ nữ có thai hoặc cho con bú.

Người lái xe và vận hành máy móc

• Bicalutamide không làm suy giảm khả năng lái xe hay vận hành máy của các bệnh nhân.
• Tuy nhiên, cần lưu ý buồn ngủ thỉnh thoảng có thể xảy ra. Bất kỳ bệnh nhân nào bị ảnh hưởng, cần thận trọng khi dùng thuốc.

Bảo quản

• Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.