Thuốc tim mạch Betaloc 50mg ( Metoprolol 50mg )

Thành phần

• Metoprolol tartrate: 50mg

Công dụng (Chỉ định)

• Tăng huyết áp: làm giảm huyết áp, giảm tỉ lệ bệnh và giảm nguy cơ tử vong do tim mạch và bệnh mạch vành (kể cả đột tử).
• Điều trị đau thắt ngực.
• Rối loạn nhịp tim đặc biệt cả nhịp nhanh trên thất.
• Điều trị duy trì sau nhồi máu cơ tim.
• Điều trị rối loạn chức năng tim có kèm đánh trống ngực.
• Phòng ngừa đau nửa đầu dạng migraine.
• Cường giáp.

Liều dùng

Tăng huyết áp:

• Liều khuyến cáo cho bệnh nhân tăng huyết áp là 100-200 mg/ngày, một lần vào buổi sáng hoặc chia làm 2 lần sáng và tối. Nếu cần, có thể tăng liều hoặc kết hợp với các thuốc điều trị tăng huyết áp khác.
• Điều trị tăng huyết áp dài hạn với Betaloc ở liều hàng ngày 100-200 mg đã chứng tỏ giảm tỷ lệ tử vong gồm cả tử vong do tai biến tim mạch, đột quỵ và biến cố mạch vành trên bệnh nhân tăng huyết áp.
• Đau thắt ngực: Liều khuyến cáo là 100-200 mg/ngày, chia làm hai lần sáng và tối. Nếu cần, có thể kết hợp với các thuốc chống đau thắt ngực khác.
• Rối loạn nhịp tim: Liều khuyến cáo là 100-200 mg/ngày, chia làm hai lần sáng và tối. Nếu cần, có thể kết hợp với các thuốc chống loạn nhịp tim khác.
• Điều trị duy trì sau nhồi máu cơ tim: Điều trị đường uống dài hạn với Betaloc ở liều 200 mg/ngày, chia làm 2 lần sáng và tối đã chứng tỏ làm giảm nguy cơ tử vong (kể cả đột tử) và giảm nguy cơ tái nhồi máu cơ tim (kể cả bệnh nhân đái tháo đường).
• Rối loạn chức năng tim kèm đánh trống ngực: Liều khuyến cáo là 100 mg, ngày 1 lần vào buổi sáng. Nếu cần, liều có thể tăng lên 200 mg.
• Dự phòng đau nửa đầu dạng migraine: Liều khuyến cáo là 100-200 mg/ngày, chia làm hai lần sáng và tối.
• Cường giáp: Liều khuyến cáo là 150-200 mg/ngày, chia làm 3-4 lần. Nếu cần, có thể tăng liều.
• Suy chức năng thận: Không cần điều chỉnh liều cho bệnh nhân suy thận.
• Suy chức năng gan: Thường không cần điều chỉnh liều cho các bệnh nhân xơ gan vì metoprolol gắn kết với protein thấp (5-10%). Khi có các dấu hiệu suy chức năng gan trầm trọng (ví dụ: bệnh nhân có shunt nối) nên xem xét việc giảm liều.
• Người cao tuổi: Không cần điều chỉnh liều cho các bệnh nhân cao tuổi.
• Trẻ em: Kinh nghiệm dùng Betaloc cho trẻ em còn giới hạn.

Cách dùng

• Dùng đường uống
• Nên uống thuốc lúc đói.

Quá liều

Độc tính: Trên người trưởng thành, dùng liều 7,5 g sẽ gây ra nhiễm độc tử vong. Trên trẻ em 5 tuổi, liều 100 mg không gây triệu chứng nhiễm độc sau khi rửa dạ dày. Liều 450 mg ở trẻ 12 tuổi và 1,4 g ở người trưởng thành gây ra nhiễm độc trung bình. Liều 2,5 g gây ra nhiễm độc nghiêm trọng và liều 7,5 g gây nhiễm độc rất nghiêm trọng ở người trưởng thành.

Triệu chứng:

• Triệu chứng trên tim mạch là quan trọng nhất, nhưng trong một vài trường hợp, đặc biệt là ở trẻ em và thanh thiếu niên, triệu chứng trên thần kinh và hô hấp có thể chiếm ưu thế. Nhịp tim chậm, blốc nhĩ thất độ I-III, kéo dài quãng thời gian QT (trong vài trường hợp ngoại lệ), vô tâm thu, giảm huyết áp, tưới máu ngoại biên kém, suy tim, sốc tim. Suy hô hấp, ngưng thở. Triệu chứng khác: mệt mỏi, lú lẫn, hôn mê, run, chuột rút, đổ mồ hôi, dị cảm, co thắt phế quản, buồn nôn, ói mửa, có thể co thắt thực quản, hạ đường huyết (đặc biệt là ở trẻ em) hoặc tăng đường huyết, tăng kali máu. Ảnh hưởng trên thận. Hội chứng nhược cơ thoáng qua.
• Sử dụng đồng thời với rượu, thuốc điều trị tăng huyết áp, quinidine hoặc barbiturate có thể làm trầm trọng thêm tình trạng của bệnh nhân.
• Biểu hiện đầu tiên của quá liều xảy ra từ 20 phút đến 2 giờ sau khi dùng thuốc.

Xử trí:

• Cần thực hiện chăm sóc bệnh nhân ở các cơ sở y tế có đầy đủ các thiết bị hỗ trợ phù hợp, theo dõi và giám sát.
• Nếu thích hợp, có thể rửa dạ dày và/hoặc dùng than hoạt tính.
• Atropin, thuốc kích thích hệ thần kinh giao cảm hoặc máy tạo nhịp tim dùng điều trị triệu chứng nhịp tim chậm và rối loạn dẫn truyền.
• Đặt nội khí quản và thở máy nên được thực hiện với chỉ định rất rộng. Máy tạo nhịp tim là liệu pháp tùy chọn. Nếu ngưng tuần hoàn do quá liều, có thể cứu chữa bằng các biện pháp hồi sức trong vài giờ.
• Hạ huyết áp, suy tim cấp tính và sốc được điều trị bằng việc tăng thể tích dịch cơ thể thích hợp, tiêm glucagon (nếu cần thiết, truyền tĩnh mạch glucagon sau đó), tiêm tĩnh mạch các thuốc kích thích hệ thần kinh giao cảm như dobutamin, và bổ sung thuốc chủ vận thụ thể α1 khi xảy ra giãn mạch. Có thể xem xét sử dụng dung dịch ion Ca2tiêm tĩnh mạch.
• Điều trị triệu chứng co thắt phế quản bằng thuốc làm giãn phế quản.

Không sử dụng trong trường hợp sau (Chống chỉ định)

• Blốc nhĩ thất độ 2 hoặc độ 3, suy tim mất bù không ổn định (phù phổi, giảm tưới máu hoặc hạ huyết áp), bệnh nhân điều trị liên tục hoặc ngắt quãng với thuốc tăng co bóp cơ tim loại chủ vận thụ thể bêta, chậm nhịp xoang rõ trên lâm sàng, hội chứng suy nút xoang (trừ khi có máy đặt tạo nhịp tim dài hạn), sốc do tim, rối loạn tuần hoàn động mạch ngoại vi nặng.
• Không nên dùng Betaloc cho các bệnh nhân bị nghi ngờ là có nhồi máu cơ tim cấp có nhịp tim < 45 lần/phút, khoảng P-Q > 0,24 giây hoặc huyết áp tâm thu < 100mmHg.
• Chống chỉ định cho những bệnh nhân nhạy cảm với bất kỳ thành phần nào của thuốc hoặc với các thuốc ức chế thụ thể bêta khác.

Tác dụng không mong muốn (Tác dụng phụ)

Betaloc dung nạp tốt, tác động ngoại ý thường nhẹ và thoáng qua. Các tác động ngoại ý sau đây được ghi nhận trong các thử nghiệm lâm sàng và trong việc sử dụng hàng ngày. Trong nhiều trường hợp, liên quan giữa tác động ngoại ý và điều trị với Betaloc chưa được xác lập. Định nghĩa các tần số xuất hiện các tác động ngoại ý:

Rất thường gặp (≥10%), thường gặp (1-9,9%), ít gặp (0,1-0,9%), hiếm gặp (0,01-0,09%) và rất hiếm gặp (<0,01%).

• Hệ tim mạch: Thường gặp: chậm nhịp tim, rối loạn tư thế (rất hiếm: ngất), lạnh tay chân và đánh trống ngực. Ít gặp: các triệu chứng suy tim tăng thoáng qua, blốc nhĩ thất độ I, phù, đau vùng trước tim. Hiếm gặp: rối loạn dẫn truyền cơ tim, rối loạn nhịp tim. Rất hiếm gặp: hoại thư ở những bệnh nhân có rối loạn tuần hoàn ngoại biên nặng trước đó.
• Hệ thần kinh trung ương: Rất thường gặp: mệt mỏi. Thường gặp: choáng váng, nhức đầu. Ít gặp: dị cảm, vọp bẻ.
• Hệ tiêu hóa: Thường gặp: buồn nôn, đau bụng, tiêu chảy, táo bón. Ít gặp: nôn. Hiếm gặp: khô miệng.
• Huyết học: Rất hiếm gặp: giảm tiểu cầu.
• Gan: Hiếm gặp: bất thường về xét nghiệm chức năng gan. Rất hiếm gặp: viêm gan.
• Hệ cơ xương: Rất hiếm gặp: đau khớp.
• Chuyển hóa: Ít gặp: tăng cân.
• Tâm thần: Ít gặp: trầm cảm, mất tập trung, ngủ gà hoặc mất ngủ, ác mộng. Hiếm gặp: bồn chồn, lo lắng, rối loạn chức năng sinh dục/bất lực. Rất hiếm gặp: mất trí nhớ/giảm trí nhớ, lú lẫn, ảo giác.
• Hệ hô hấp: Thường gặp: khó thở khi gắng sức. Ít gặp: co thắt phế quản. Hiếm gặp: viêm mũi.
• Giác quan: Hiếm gặp: rối loạn thị giác, khô và/hoặc kích ứng mắt, viêm kết mạc. Rất hiếm gặp: ù tai, rối loạn vị giác.
• Da: Ít gặp: nổi ban (dạng mày đay, dạng vẩy nến và sang thương loạn dưỡng da), tăng tiết mồ hôi. Hiếm gặp: rụng tóc. Rất hiếm gặp: nhạy cảm với ánh sáng, tăng bệnh vẩy nến.

Thông báo cho bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

Hướng dẫn cách xử trí ADR:

• Trong điều trị tăng huyết áp và đau thắt ngực với thuốc chẹn beta Khi có dấu hiệu hoặc triệu chứng đầu tiên đe dọa suy tim, cần điều trị người bệnh với digitalis và/hoặc thuốc lợi tiểu. Phải theo dõi chặt chẽ các đáp ứng. Nếu suy tim tiếp diễn, mặc dù đã điều trị digitalis và thuốc lợi tiểu, phải ngừng dùng metoprolol.
• Khi ngừng metoprolol đã được dùng dài hạn trước đó, phải giảm liều dần dần trong thời gian 1 2 tuần và theo dõi cấn thận người bệnh. Cần lưu ý là các bệnh nhân tăng huyết áp hay kèm theo có tổn thương động mạch vành và nhiều trường hợp ở dạng không triệu chứng, do vậy nếu buộc phải ngừng sử dụng metoprolol trên các đối tượng này thì cần giảm liều từ từ, tránh ngừng thuốc đột ngột.
• Phải cấn thận khi xử trí những người bệnh nghi ngờ có nhiễm độc tuyến giáp để tránh ngừng đột ngột thuốc chẹn beta, vì có thể thúc đấy cơn nhiễm độc xảy ra.
• Trong điều trị nhồi máu cơ tim với thuốc chẹn beta Phải theo dõi cấn thận tình trạng huyết động của người bệnh. Nếu suy tim xảy ra hoặc vẫn tồn tại mặc dù đã điều trị đầy đủ, phải ngừng metoprolol.
• Nếu tần số xoang giảm dưới 40 nhịp/phút, đặc biệt nếu kết hợp với dấu hiệu giảm lưu lượng tim, có thể tiêm tĩnh mạch atropin (0,25 0,5 mg). Nếu trị liệu với atropin không có hiệu quả, phải ngừng metoprolol và dùng thận trọng isoproterenol hoặc xem xét đặt máy tạo nhịp tim.
• Nếu xảy ra blốc tim, phải ngừng metoprolol và cân nhắc việc điều trị với atropin, isoproterenol hoặc đặt máy tạo nhịp tim.
• Nếu hạ huyết áp (huyết áp tâm thu < 90 mm Hg), phải ngừng metoprolol và đánh giá cấn thận tình trạng huyết động và mức độ thương tổn cơ tim của người bệnh. Áp dụng liệu pháp thích hợp truyền dịch, thuốc tăng co sợi cơ tim hoặc phương thức điều trị khác.
• Phải dùng metoprolol một cách thận trọng ở người bệnh suy giảm chức năng gan.

Tương tác với các thuốc khác

Metoprolol là chất nền chuyển hóa của Cytochrome P450 isoenzyme CYP2D6. Những thuốc hoạt động như chất kích ứng men hoặc chất ức chế men có thể làm ảnh hưởng đến nồng độ metoprolol trong huyết tương. Nồng độ metoprolol trong huyết tương có thể tăng khi phối hợp với các chất chuyển hóa qua CYP2D6 như: thuốc chống loạn nhịp, kháng histamin, đối kháng thụ thể histamin-2, chống trầm cảm, thuốc an thần và ức chế COX-2. Nồng độ metoprolol trong huyết tương giảm khi dùng rifampicin và có thể tăng do rượu và hydralazine.

• Cần theo dõi khi sử dụng đồng thời với các thuốc ức chế hạch giao cảm, các thuốc ức chế thụ thể bêta khác (ví dụ: thuốc nhỏ mắt) hoặc các thuốc ức chế men MAO.
• Khi ngưng liệu pháp phối hợp với clonidine, nên ngưng thuốc ức chế bêta vài ngày trước khi ngưng clonidine.
• Nên theo dõi tác dụng ức chế co bóp tim và làm chậm nhịp tim khi dùng kết hợp metoprolol với các thuốc chẹn kênh canxi thuộc nhóm verapamil và diltiazem và/ hoặc thuốc chống loạn nhịp. Khi bệnh nhân đang dùng thuốc ức chế thụ thể bêta thì không nên tiêm tĩnh mạch thuốc chẹn kênh canxi thuộc nhóm verapamil.
• Thuốc ức chế bêta có thể làm tăng tác dụng ức chế co bóp cơ tim và chậm dẫn truyền của thuốc chống loạn nhịp (nhóm quinidine và amiodarone).
• Ở bệnh nhân điều trị với thuốc ức chế bêta, thuốc mê đường thở làm tăng tác dụng ức chế tim.
• Điều trị phối hợp với indomethacin và các thuốc ức chế men tổng hợp prostaglandin có thể làm giảm hiệu quả hạ áp của thuốc ức chế bêta.
• Trong một số trường hợp khi dùng adrenaline cho các bệnh nhân được điều trị bằng thuốc ức chế bêta thì những thuốc ức chế bêta chọn lọc trên tim ít ảnh hưởng lên việc kiểm soát huyết áp hơn so với các thuốc ức chế bêta không chọn lọc.
• Có thể phải chỉnh liều của thuốc điều trị tiểu đường dạng uống ở những bệnh nhân dùng thuốc ức chế bêta.
• Tránh phối hợp: Methacholin
• Tăng tác dụng: Làm tăng tác dụng thuốc lợi tiểu, thuốc đối kháng thụ thể beta, verapamil làm tăng sinh khả dụng đường uống của metoprolol. Các thuốc ức chế CYP2D6 (bupropion, cimetidin, diphenhydramin, fluoxetin, hydroxycholoquin, paroxetin, propafenon, quinidin, ritonavir, terbinafin, thioridazin) làm tăng nồng độ trong huyết tương của metoprolol. Metoprolol làm tăng tác dụng của phenothiazin, glycoside trợ tim, insulin, lidocain, midodrin, rituximab.
• Giảm tác dụng: Metoprolol làm giảm tác dụng của thuốc chủ vận beta₂: Dẫn xuất của theophylin. Tác dụng của metoprolol bị giảm bởi methylphenidat, NSAID, dẫn xuất rifamicin, yohimbin

Lưu ý khi sử dụng (Cảnh báo và thận trọng)

• Các thuốc chẹn kênh canxi loại verapamil dùng đường tĩnh mạch không được dùng cho các bệnh nhân đang điều trị với thuốc ức chế thụ thể bêta.
• Nói chung, khi điều trị ở bệnh nhân hen suyễn, nên dùng kèm với một chất chủ vận bêta-2 (viên nén và/hoặc khí dung). Liều của chất chủ vận bêta-2 có thể phải điều chỉnh (tăng lên) khi bắt đầu điều trị với Betaloc.
• Trong khi điều trị với Betaloc, nguy cơ ảnh hưởng lên chuyển hóa carbohydrate hoặc làm che lấp các triệu chứng của hạ đường huyết ít hơn so với thuốc ức chế bêta không chọn lọc.
• Cần điều trị sự mất bù ở bệnh nhân suy tim trước và trong khi điều trị với Betaloc.
• Các trường hợp bệnh nhân có tiền sử rối loạn dẫn truyền nhĩ thất ở mức độ trung bình rất hiếm khi bị nặng hơn (có thể dẫn đến blốc nhĩ-thất).
• Nếu bệnh nhân có biểu hiện chậm nhịp tim nhiều hơn nữa, nên dùng Betaloc liều thấp hơn hoặc ngưng thuốc từ từ.
• Betaloc có thể làm nặng thêm triệu chứng rối loạn tuần hoàn động mạch ngoại biên chủ yếu do ảnh hưởng của sự giảm huyết áp.
• Khi kê toa Betaloc ở bệnh nhân u tế bào ưa crôm, nên dùng thuốc ức chế alpha kèm theo.
• Trước khi phẫu thuật, bác sĩ gây mê nên được thông báo việc bệnh nhân đang sử dụng Betaloc. Không nên ngưng điều trị thuốc ức chế bêta ở các bệnh nhân sắp được phẫu thuật.
• Nên tránh ngưng thuốc đột ngột. Nếu phải ngưng điều trị, nên giảm liều từ từ. Nhiều bệnh nhân có thể được ngưng thuốc với khoảng thời gian 14 ngày. Điều này có thể thực hiện bằng cách giảm liều hàng ngày từng bước liên tiếp, đến liều sau cùng là 25 mg, ngày 1 lần (nửa viên 50 mg). Trong khoảng thời gian này, nên theo dõi kỹ ở bệnh nhân đã biết có bệnh tim thiếu máu cục bộ. Nguy cơ biến cố mạch vành gồm cả đột tử có thể tăng khi ngưng thuốc ức chế bêta.
• Ở bệnh nhân đang sử dụng thuốc ức chế bêta, sốc phản vệ, nếu xảy ra, có thể nặng hơn.

Phụ nữ mang thai và cho con bú

• Phụ nữ mang thai: Giống như hầu hết các thuốc, Betaloc không nên sử dụng trong thai kỳ và trong thời gian cho con bú trừ khi việc sử dụng là cần thiết. Giống như tất cả các thuốc điều trị tăng huyết áp, thuốc ức chế bêta có thể gây ra các tác dụng ngoại ý như chậm nhịp tim cho thai nhi, trẻ sơ sinh và trẻ bú mẹ.
• Phụ nữ cho con bú: Tuy nhiên lượng thuốc được hấp thu qua sữa mẹ dường như có tác dụng ức chế bêta không đáng kể ở trẻ nếu người mẹ dùng metoprolol ở giới hạn liều điều trị thông thường.

Người lái xe và vận hành máy móc

• Ảnh hưởng lên khả năng lái xe và vận hành máy: Bệnh nhân nên tự nhận biết phản ứng của họ đối với Betaloc trước khi lái xe hoặc sử dụng máy vì thuốc có thể gây choáng váng và mệt mỏi.

Bảo quản

• Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.