Thuốc ZHEKOF - Telmisartan 40mg, Hộp 3 vỉ x 10 viên

Thành phần

• Telmisartan: 40mg

Công dụng (Chỉ định)

Điều trị tăng huyết áp: Có thể dùng đơn độc hoặc phối hợp với các thuốc chống tăng huyết áp khác.

Dự phòng biến cố tim mạch, giảm tử vong do biến cố tim mạch ở bệnh nhân người lớn có:

• Biểu hiện bệnh lý tim mạch, huyết khối mạch máu (tiền sử bệnh lý mạch vành, đột quỵ hoặc bệnh lý động mạch ngoại biên)
• Bệnh nhân đái tháo đường type 2 có ghi nhận tổn thương cơ quan đích.

Liều dùng

Điều trị tăng huyết áp:

• Khi bắt đầu điều trị bằng một thuốc, thường chỉnh liều sau 1 tháng (hoặc ngắn hơn ở các bệnh nhân có nguy cơ cao như tăng huyết áp độ 2). Khi không kiểm soát được huyết áp ở liều ban đầu cần đến nhiều tháng để có thể kiểm soát được huyết áp đồng thời tránh tác dụng phụ của thuốc.
• Đơn trị liệu: Người lớn: 40 mg/lần/ngày. Đối với 1 số người bệnh, chỉ cần liều 20mg/lần/ngày. Nếu cần, sau mỗi 4 tuần có thể tăng tới tối đa 80mg/lần/ngày. Khoảng liều là từ 20 – 80mg/ngày.
• Phối hợp: Ở các bệnh nhân không đáp ứng với đơn trị liệu, telmisartan có thể kết hợp với thuốc lợi tiểu loại thiazid. Dạng kết hợp hàm lượng 80mg telmisartan và 12,5mg hydroclorothiazid có thể được khởi đầu ở bệnh nhân không kiểm soát được huyết áp khi đã điều trị đơn trị liệu bằng 80mg telmisartan hoặc 25 mg hydroclorothiazid hoặc ở các bệnh nhân huyết áp ổn định với liều 25mg hydroclorothiazid nhưng có hạ kali máu liều này. Nếu cần có thể tăng liều dạng phối hợp lên đến 160mg telmisartan và 25mg hydroclorothiazid. Trước khi tăng liều, cần chú ý là tác dụng điều trị tăng huyết áp tối đa đạt được giữa tuần thứ 4 và thứ 8 kể từ khi bắt đầu điều trị

Dự phòng biến tim mạch:

• Liều khuyến cáo là 80mg x 1 lần/ngày. Chưa rõ liệu liều thấp hơn 80mg có hiệu quả trong việc giảm tử vong do biến cố tim mạch hay không.
• Khi khởi đầu điều trị để giảm tử vong do biến cố tim mạch, khuyến cáo theo dõi chặt chẽ huyết áp, và có thể cần phải chỉnh liều thuốc hạ huyết áp.

Đối tượng đặc biệt:

• Suy thận: Liều khởi đầu 20mg ở bệnh nhân suy thận nặng. Chống chỉ định dạng phối hợp với thuốc lợi tiểu thiazid khi mức lọc cầu thận < 30 ml/phút.
• Suy gan: Nếu suy gan nhẹ hoặc vừa hoặc bệnh nhân tắc mật, liều hàng ngày không được vượt quá 40mg/lần/ngày đơn trị liệu và cả dạng phối hợp với hydroclorothiazid. Chống chỉ định dạng phối hợp với thuốc lợi tiểu thiazid ở bệnh nhân suy gan nặng.
• Người cao tuổi: Không cần điều chỉnh liều.
• Trẻ em dưới 18 tuổi: Độ an toàn và hiệu quả chưa xác định được. Không khuyến cáo dùng thuốc này cho trẻ em dưới 18 tuổi.

Cách dùng

• Uống ngày 1 lần.
• Uống thuốc không phụ thuộc bữa ăn vì thức ăn chỉ làm giảm nhẹ sinh khả dụng của thuốc.

Quá liều

Số liệu liên quan đến quá liều ở người còn hạn chế.

• Triệu chứng: Nhịp tim chậm (do kích thích phó giao cảm) hoặc nhịp tim nhanh, chóng mặt, choáng váng, hạ huyết áp quá mức, tăng creatinin huyết thanh, và suy thận cấp.
• Xử trí: Theo dõi chặt chẽ bệnh nhân, điều trị triệu chứng và hỗ trợ. Telmisartan không được loại bỏ bằng thẩm tách máu. Biện pháp xử trí phụ thuộc vào thời gian từ khi uống thuốc và mức độ nghiêm trọng của triệu chứng. Có thể gây nôn hoặc rửa dạ dày. Than hoạt có thể có ích trong điều trị quá liều. Theo dõi điện giải và nồng độ creatinin trong huyết thanh thường xuyên. Nếu hạ huyết áp xảy ra, đặt người bệnh nằm ngửa, truyền tĩnh mạch dung dịch nước muối sinh lý để làm tăng thể tích dịch.

Không sử dụng trong trường hợp sau (Chống chỉ định)

• Mẫn cảm với telmisartan hoặc với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
• Phụ nữ mang thai và cho con bú
• Suy thận nặng. Suy thận có nồng độ creatinin huyết > 250 micromol/lít hoặc kali huyết > 5 mmol/lít hoặc ClCr < 30 ml/phút.
• Chống chỉ định phối hợp với các thuốc chứa aliskiren trên bệnh nhân đái tháo đường hoặc suy thận (GFR < 60 ml/phút/1,73 m2).
• Suy gan nặng. Tắc mật.

Tác dụng không mong muốn (Tác dụng phụ)

ADR thường nhẹ và thoáng qua, hiếm khi phải ngừng thuốc.

Ít gặp, 1/1 000 < ADR < 1/100:

• Toàn thân: Mệt mỏi, đau đầu, hạ huyết áp quá mức, chóng mặt đặc biệt trên các bệnh nhân mất dịch (như bệnh nhân dùng liều cao thuốc lợi tiểu), phù chân tay, phù mạch, tiết nhiều mồ hôi, nhìn mờ.
• Thần kinh trung ương: Tình trạng kích động, lo lắng, chóng mặt.
• Tiêu hóa: Khô miệng, buồn nôn, đau bụng, trào ngược acid, khó tiêu, đầy hơi, chán ăn, ỉa chảy.
• Tiết niệu: Giảm chức năng thận, tăng creatinin và urê huyết, nhiễm khuẩn đường tiết niệu.
• Hô hấp: Viêm họng, viêm xoang, nhiễm khuẩn đường hô hấp trên, có các triệu chứng giống cúm (ho, sung huyết hoặc đau tai, sốt, sung huyết mũi, chảy nước mũi, hắt hơi, đau họng).
• Xương – khớp: Đau lưng, đau và co thắt cơ. Có các triệu chứng giống viêm gân.
• Chuyển hóa: Tăng kali huyết

Hiếm gặp, ADR < 1/1 000:

• Toàn thân: Phù mạch.
• Mắt: Rối loạn thị giác.
• Tim mạch: Nhịp tim nhanh, giảm huyết áp quá mức hoặc ngất (thường gặp ở người bị giảm thể tích máu hoặc giảm muối, điều trị bằng thuốc lợi tiểu, đặc biệt trong tư thế đứng).
• Tiêu hóa: Chảy máu dạ dày – ruột.
• Da: Ban da, mày đay, ngứa.
• Gan: Tăng enzym gan.
• Máu: Giảm hemoglobin, giảm bạch cầu trung tính
• Chuyển hóa: Tăng acid uric huyết, tăng cholesterol huyết.

Thông báo cho bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

Hướng dẫn cách xử trí ADR:

• Điều trị hạ huyết áp quá mức: Đặt người bệnh nằm ngửa, nếu hạ huyết áp nặng cần thiết phải truyền tĩnh mạch dung dịch nước muối sinh lý để làm tăng thể tích dịch.

Tương tác với các thuốc khác

• Chưa đủ số liệu đánh giá độ an toàn và hiệu lực khi dùng đồng thời telmisartan với các thuốc ức chế ACE hoặc các thuốc chẹn beta- adrenergic. Telmisartan có thể làm tăng tác dụng giảm huyết áp của các thuốc này. Không được dùng phối hợp aliskiren với telmisartan ở bệnh nhân đái tháo đường (ClCr < 60 ml/phút).
• Sử dụng telmisartan cùng với các thuốc NSAID, nhất là COX-2 có thể gây rối loạn hoặc suy chức năng thận, nếu cần theo dõi chức năng thận ở những bệnh nhân này.
• Các thuốc ức chế hoặc cảm ứng cytochrom P450 (CYP), gần như không có tương tác về dược động học. Telmisartan không chuyển hóa qua cytochrom P450. Telmisartan không gây ức chế các isoenzym CYP ngoại trừ CYP2C19.
• Digoxin: Dùng đồng thời với telmisartan làm tăng nồng độ của digoxin trong huyết thanh, do đó phải theo dõi nồng độ digoxin trong máu khi bắt đầu điều trị, điều chỉnh và ngừng telmisartan để tránh khả năng quá liều digoxin.
• Warfarin: Dùng đồng thời với telmisartan trong 10 ngày làm giảm nhẹ nồng độ warfarin trong máu nhưng không làm thay đổi INR.
• Các thuốc lợi tiểu: Làm tăng tác dụng hạ huyết áp của telmisartan.
• Các thuốc lợi tiểu giữ kali: Chế độ bổ sung nhiều kali hoặc dùng cùng các thuốc gây tăng kali huyết khác có thể làm tăng thêm tác dụng tăng kali huyết của telmisartan.
• Corticosteroid: giảm tác dụng hạ huyết áp.
• Lithi: Có thể làm tăng nồng độ huyết thanh (thuận nghịch) và độc tính lithi khi dùng chung. Nếu cần phải dùng chung, khuyến cáo nên theo dõi thận trọng nồng độ lithi huyết thanh.
• Acetaminophen, amlodipin, glyburid, ibuprofen, simvastatin: Gần như không có tương tác về dược động học.

Lưu ý khi sử dụng (Cảnh báo và thận trọng)

• Thai kỳ: Không nên bắt đầu điều trị với các thuốc đối kháng thụ thể angiotensin II trong thời kỳ mang thai. Trừ khi việc điều trị với thuốc đối kháng thụ thể angiotensin II là cần thiết, cần chuyển qua thuốc điều trị huyết áp khác an toàn hơn khi dự định mang thai, và ngừng sử dụng thuốc đối kháng thụ thể angiotensin II khi phát hiện có thai.
• Tăng huyết áp do bệnh mạch máu thận: Tăng nguy cơ hạ huyết áp mạnh và suy thận khi bệnh nhân bị hẹp động mạch thận 2 bên hoặc hẹp động mạch đến thận duy nhất còn chức năng được điều trị với những thuốc tác dụng trên hệ renin-angiotensin-aldosteron.
• Suy thận và ghép thận: Cần theo dõi định kỳ nồng độ kali và creatinin huyết thanh khi dùng telmisartan ở bệnh nhân bị suy chức năng thận. Không có kinh nghiệm sử dụng telmisartan ở bệnh nhân mới ghép thận.
• Mất thể tích nội mạch: Mất nước (giảm thể tích và natri huyết do nôn, ỉa lỏng, dùng thuốc lợi niệu kéo dài, thẩm tách, chế độ ăn hạn chế muối) làm tăng nguy cơ hạ huyết áp quá mức. Phải điều chỉnh rối loạn này trước khi dùng telmisartan hoặc giảm liều thuốc và theo dõi chặt chẽ khi bắt đầu điều trị. Không chống chỉ định tăng liều telmisartan khi có hạ huyết áp thoáng qua, nhưng phải theo dõi chặt chẽ liệu pháp điều trị sau khi huyết áp đã ổn định (như tăng thể tích dịch).
• Phong bế kép hệ renin-angiotensin-aldosteron: Như là một hệ quả của việc ức chế hệ renin-angiotensin-aldosteron, đã có báo cáo về việc thay đổi chức năng thận (kể cả suy thận cấp) ở những bệnh nhân nhạy cảm, đặc biệt khi dùng kết hợp với các thuốc có ảnh hưởng tới hệ này. Vì thế nên giới hạn sự phong bế kép hệ renin-angiotensin- aldosteron (ví dụ phối hợp thêm một thuốc ức chế enzym chuyển với một thuốc ức chế thụ thể angiotensin II hoặc aliskiren) trong một số trường hợp được xác định cụ thể cùng với việc theo dõi sát chức năng thận.
• Những bệnh lý khác có kích thích hệ thống renin-angiotensin-aldosteron: Ở bệnh nhân có chức năng thận và trương lực mạch phụ thuộc nhiều vào hoạt động của hệ thống renin-angiotensin-aldosteron (ví dụ bệnh nhân bị suy tim sung huyết nặng hoặc bao gồm cả hẹp động mạch thận), việc điều trị các thuốc có ảnh hưởng đến hệ thống renin- angiotensin-aldosteron sẽ gây hạ huyết áp cấp, tăng nitơ huyết, thiểu niệu hoặc suy thận cấp (nhưng hiếm).
• Tăng aldosteron nguyên phát: Nói chung những bệnh nhân tăng aldosteron nguyên phát sẽ không đáp ứng với các thuốc trị tăng huyết áp tác động thông qua sự ức chế hệ thống renin-angiotensin. Do vậy không nên sử dụng telmisartan ở những bệnh nhân này.
• Hẹp van hai lá và van động mạch chủ, bệnh cơ tim phì đại tắc nghẽn: Như các thuốc giãn mạch khác, cần đặc biệt chú ý các bệnh nhân bị hẹp van động mạch chủ hoặc van hai lá hay có cơ tim phì đại tắc nghẽn.
• Tăng kali máu: Khi điều trị cùng với các thuốc ảnh hưởng đến hệ thống renin- angiotensin-aldosteron có thể gây tăng kali huyết, đặc biệt ở người cao tuổi và suy thận, giảm liều khởi đầu ở những người bệnh này. Cần theo dõi lượng kali huyết thanh bệnh nhân có nguy cơ.
• Dựa trên kinh nghiệm sử dụng thuốc ảnh hưởng trên hệ renin-angiotensin-aldosteron, việc dùng phối hợp với các thuốc lợi tiểu giữ kali, bổ sung kali, muối thay thế chứa kali hoặc những thuốc khác mà có thể làm tăng nồng độ kali (heparin…), có thể làm tăng kali huyết thanh do đó cần chú ý khi dùng chung các thuốc này với telmisartan.
• Suy gan: Telmisartan được thải trừ chủ yếu qua mật. Sự thanh thải bị suy giảm ở những bệnh nhân bị bệnh lý tắc mật hay suy gan. Cần sử dụng telmisartan thận trọng ở những bệnh nhân này.
• Những chú ý khác: Qua những nghiên cứu về các thuốc ức chế enzym chuyển angiotensin cho thấy các thuốc ức chế thụ thể angiotensin bao gồm cả telmisartan rõ ràng cho tác dụng hạ huyết áp kém hơn ở những người da đen so với những người có da màu khác, có thể do người da đen tăng huyết áp có tình trạng renin thấp hơn.
• Như mọi thuốc chống tăng huyết áp, sự giảm huyết áp quá mức ở những bệnh nhân có bệnh tim hoặc tim mạch do thiếu máu cục bộ có thể dẫn đến nhồi máu cơ tim hay đột quỵ.
• Loét dạ dày – tá tràng tiến triển hoặc bệnh dạ dày – ruột khác (tăng nguy cơ chảy máu dạ dày – ruột).
• Thận trọng khi sử dụng cho các bệnh nhân có tiền sử phù mạch có hoặc không liên quan đến thuốc ức chế enzym chuyển hoặc chẹn thụ thể angiotensin II.
• Telmisartan có thể gây rối loạn chuyển hóa porphyrin nên chỉ dùng khi không có các thuốc khác an toàn hơn để thay thế và thận trọng ở bệnh nhân nặng.
• Zhekof có chứa mannitol, do đó có thể có tác dụng nhuận tràng nhẹ.

Phụ nữ mang thai và cho con bú

• Phụ nữ mang thai: Thận trọng, không nên dùng telmisartan trong 3 tháng đầu mang thai. Nếu có ý định mang thai, nên thay thế thuốc khác trước khi có thai. Chống chỉ định dùng telmisartan từ sau tháng thứ 3 của thai kỳ vì thuốc tác dụng trực tiếp lên hệ thống renin – angiotensin, có thể gây tổn hại cho thai: Hạ huyết áp, suy thận có hồi phục hoặc không hồi phục, vô niệu, giảm sản xương sọ ở trẻ sơ sinh, gây chết thai hoặc trẻ sơ sinh. Ít nước ối ở người mẹ (có thể do giảm chức năng thận của thai) kết hợp với co cứng chi, biến dạng sọ mặt và phổi giảm sản đã được thông báo. Khi phát hiện có thai, phải ngừng telmisartan càng sớm càng tốt.
• Phụ nữ cho con bú: Chống chỉ định dùng telmisartan trong thời kỳ cho con bú vì không biết telmisartan có bài tiết vào sữa mẹ hay không. Để đảm bảo an toàn cho trẻ bú mẹ, phải quyết định ngừng cho con bú hoặc ngừng thuốc, tùy theo tầm quan trọng của thuốc đối với người mę.

Người lái xe và vận hành máy móc

• Tình trạng chóng mặt, choáng váng hoặc ngủ lơ mơ có thể thỉnh thoảng xuất hiện khi đang sử dụng thuốc điều trị tăng huyết áp, nên cần thận trọng khi lái xe và vận hành máy móc.

Bảo quản

• Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.