Valdes 20mg Davipharm 3 vỉ x 10 viên (Bilastin)

Thành phần

• Bilastin: 20mg

Công dụng (Chỉ định)

• Điều trị triệu chứng viêm kết mạc do dị ứng (theo mùa và quanh năm) và nổi mề đay.
• Thuốc được dùng ở người lớn và thanh thiếu niên từ 12 tuổi trở lên.

Liều dùng

• Người lớn và thanh thiếu niên (từ 12 tuổi trở lên): 20 mg bilastin (1 viên) x 1 lần/ngày để giảm các triệu chứng viêm kết mạc do dị ứng (theo mùa và quanh năm) và nổi mề đay.
• Nên uống thuốc một giờ trước hoặc hai giờ sau khi ăn hoặc uống nước ép trái cây.

Thời gian điều trị:

• Đối với viêm kết mạc do dị ứng thì việc điều trị nên được giới hạn trong thời gian tiếp xúc với các chất gây dị ứng.
• Đối với điều trị viêm mũi dị ứng theo mùa có thể được dừng lại sau khi các triệu chứng đã hồi phục và sử dụng lại khi có triệu chứng xuất hiện trở lại.
• Đối với viêm mũi dị ứng quanh năm thì điều trị liên tục có thể được đề xuất cho bệnh nhân trong thời gian tiếp xúc với chất gây dị ứng.
• Đối với nổi mề đay, thời gian điều trị phụ thuộc vào loại, thời gian và quá trình diễn biến của bệnh.

Đối tương đặc biệt:

• Người già: Không cần điều chỉnh liều dùng ở người già.
• Suy thận: Các nghiên cứu được thực hiện ở người lớn thuộc các nhóm nguy cơ đặc biệt (bệnh nhân suy giảm chức năng gan) cho thấy không cần điều chỉnh liều dùng ở bệnh nhân suy thận.
• Suy gan: Không có kinh nghiệm lâm sàng ở người lớn bị suy gan. Tuy nhiên, vì bilastin không được chuyển hóa và được loại bỏ dưới dạng không đổi qua nước tiểu và phân, nên suy gan sẽ không làm tăng phơi nhiễm toàn thân trên ngưỡng an toàn ở bệnh nhân trưởng thành. Do đó, không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy gan.

Trẻ em:

• Trẻ em từ 6 - 11 tuổi có cân nặng ít nhất 20 kg: Nên chọn viên nén phân tán bilastin 10 mg hoặc thuộc bột pha hỗn dịch uống bilastin 2,5 mg/ mL cho nhóm đối tượng này.
• Trẻ em dưới 6 tuổi và cân nặng dưới 20 kg: Các dữ liệu sẵn có hiện tại không có khuyến nghị nào về việc sử dụng bilastin cho nhóm đối tượng này. Do đó, không nên sử dụng bilastin ở trẻ em dưới 6 tuổi và cân nặng dưới 20 kg.
• Độ an toàn và hiệu quả của bilastin ở trẻ em bị suy gan và suy thận chưa được chứng minh.

Cách dùng

• Thuốc được dùng đường uống, cùng với nước.
• Nên dùng thuốc dưới dạng đơn liều trong ngày.

Quá liều

• Thông tin liên quan đến các trường hợp quá liều cấp tính với bilastin mới chỉ giới hạn trong các kết quả thử nghiệm lâm sàng trong giai đoạn phát triển thuốc. Sau khi dùng bilastin với liều cao
  gấp 10 đến 11 lần liều điều trị (220 mg (liều đơn); hoặc 200 mg/ ngày trong 7 ngày), tần suất xuất hiện phản ứng không mong muốn trên người tình nguyện cao gấp 2 lần so với giả dược.
• Tác dụng không mong muốn được ghi nhận nhiều nhất là chóng mặt, nhức đầu và buồn nôn.
• Không ghi nhận phản ứng không mong muốn nghiêm trọng nào cũng như sự kéo dài đáng kể khoảng QT trên điện tâm đồ.
• Một nghiên cứu chéo thông qua thông số QT/QTc hiệu chinh đã được tiến hành trên 30 người tình nguyện khỏe mạnh nhằm đánh giá tác động của bilastin liều lặp lại (100 mg x 4 ngày) lên sự tái phân cực tâm thất. Nghiên cứu đã chỉ ra rằng chế độ dùng nêu trên không làm kéo dài đáng kể giá trị QT hiệu chỉnh.
• Không có dữ liều về quá liều xảy ra ở trẻ em.
• Trong trường hợp quá liều, cần áp dụng các biện pháp điều trị triệu chứng và điều trị hỗ trợ.
• Chưa có thuốc đối kháng đặc hiệu cho bilastin.

Không sử dụng trong trường hợp sau (Chống chỉ định)

• Quá mẫn cảm với bilastin hoặc với bất kỳ thành phần nào của thuốc.

Tác dụng không mong muốn (Tác dụng phụ)

Tóm tắt độ an toàn của thuốc ở người lớn và thanh thiếu niên:

Trong các thử nghiệm lâm sàng, số lượng tác dụng không mong muốn gặp phải ở bệnh nhân viêm kết mạc dị ứng hoặc mày đay vô căn mạn tính được điều trị với bilastin 20 mg tương tự
như trên bệnh nhân sử dụng giả dược (12,7 % so với 12,8 %).

Các phản ứng không mong muốn của thuốc (ADRs) thường ghi nhận được trên bệnh nhân sử dụng bilastin 20 mg trong thử nghiệm lâm sàng pha II và pha III là đau đầu, buồn ngủ, chóng
mặt và mệt mỏi. Các phản ứng này xuất hiện với tuần suất tương tự tần suất ghi nhận được trên bệnh nhân sử dụng giả dược.

Thường gặp, 1/10 > ADR ≥ 1/100:

• Thần kinh: Buồn ngủ, đau đầu.

Ít gặp, 1/100 > ADR ≥ 1/1000:

• Nhiễm trùng và ký sinh trùng: Mụn rộp ở môi (do virus Herpes).
• Chuyển hóa và dinh dưỡng: Tăng cảm giác thèm ăn.
• Tâm thần: Lo âu, mất ngủ.
• Thần kinh: Hoa mắt.
• Tai: Ù tai, chóng mặt.
• Tim: Block nhánh phải, loạn nhịp xoang, kéo dài khoảng QT trên điện tâm đồ, các bất thường ECG khác.
• Hô hấp: Khó thở, khô mũi, khó chịu ở mũi.
• Tiêu hóa: Đau bụng trên, đau bụng, nôn, khó chịu dạ dày, tiêu chảy, khô môi, khó tiêu, viêm dạ dày.
• Da và mô dưới da: Ngứa.
• Toàn thân: Mệt mỏi, khát, tăng tình trạng mệt mỏi sẵn có, sốt, suy nhược.
• Xét nghiệm: Tăng gamma-glutamyltransferase, tăng alanin aminotransferase, tăng aspartat aminotransferase, tăng creatinin huyết, tăng triglicerid huyết, tăng cân.

Tỷ lệ gặp chưa rõ (không thể đánh giá dựa trên dữ liệu hiện có)

Đánh trống ngực, nhịp tim nhanh, phản ứng quả mẫn (như sốc phản vệ, phù mạch, khó thở, phát ban, phù cục bộ/sưng cục bộ và ban đỏ), và nôn mửa đã được quan sát khi thuốc ra thị trường.

Mô tả các phản ứng không mong muốn nghiêm trọng ở người lớn và thanh thiếu niên:

• Buồn ngủ, đau đầu, chóng mặt và mệt mỏi đã được quan sát ở cả bệnh nhân được điều trị với bilastin 20 mg và với giả dược. Tần suất được báo cáo là 3,06 % so với 2,86 % đối với buồn ngủ; 4,01 % so với 3,38 % đối với đau đầu; 0,83 % so với 0,59 % đối với chóng mặt và 0,83 % sao với 1,32 % đối với mệt mỏi.
• Thông tin được thu thập trong quá trình giám sát sau khi thuốc ra thị trường đã xác nhận độ an toàn quan sát được trong quá trình phát triển lâm sàng.

Thuốc có thể gây ra các tác dụng không mong muốn khác, khuyên bệnh nhân thông báo các tác dụng không mong muốn gặp phải khi dùng thuốc.

Tương tác với các thuốc khác

Các nghiên cứu tương tác thuốc chỉ được thực hiện ở người lớn và được tóm tắt dưới đây.

• Tương tác với thức ăn: Thức ăn có thể làm giảm sinh khả dụng đường uống của bilastin khoảng 30 %.
• Tương tác với nước ép bưởi: Uống bilastin 20 mg cùng với nước ép bưởi làm giảm sinh khả dụng của thuốc 30 %. Hiện tượng này có thể xảy ra với các loại nước ép trái cây khác. Mức độ giảm sinh khả dụng có thể dao động giữa các chế phẩm và các loại nước ép trái cây khác nhau.
• Cơ chế của tương tác này là thông qua quá trình ức chế OATP1A2, một chất vận chuyển bilastin từ đường tiêu hóa vào máu. Các thuốc là cơ chất hoặc chất ức chế OATP1A2 như ritonavir hoặc rifampicin có thể làm giảm nồng độ bilastin trong huyết tương.
• Tương tác với ketoconazol hoặc erythromycin: Uống đồng thời bilastin với ketoconazol hoặc erythromycin có thể làm tăng AUC của bilastin 2 lần, tăng Cmax 2 - 3 lần. Điều này có thể giải thích do tương tác với các chất vận chuyển đưa thuốc trở lại lòng ống tiêu hóa, do bilastin là cơ chất của P-gp và không bị chuyển hóa. Những thay đổi này có thể không ảnh hưởng đến mức độ an toàn của bilastin cũng như ketoconazol hoặc erythromycin. Các thuốc khác cũng là cơ chất hoặc chất ức chế P-gp, ví dụ như cyclosporin, cũng có nguy cơ làm tăng nồng độ huyết tương của bilastin.
• Tương tác với diltiazem: Uống đồng thời bilastin 20 mg với diltiazem 60 mg làm tăng Cmax của bilastin lên 50 %. Điều này có thể lý giải do tương tác với các chất vận chuyển đưa thuốc trở lại lòng ống tiêu hóa, và có thể không ảnh hưởng đến độ an toàn của bilastin.
• Tương tác với rượu: Trạng thái tâm thần vận động sau khi uống đồng thời rượu và 20 mg bilastin tương tự như kết quả ghi nhận sau khi uống đồng thời rượu với giả dược.
• Tương tác với lorazepam: Uống đồng thời bilastin 20 mg với lorazepam 3 mg trong 8 ngày không làm tăng tác dụng trên hệ thần kinh trung ương của lorazepam.

Lưu ý khi sử dụng (Cảnh báo và thận trọng)

Trẻ em:

• Hiệu quả và độ an toàn của bilastin ở trẻ em dưới 2 tuổi chưa được chứng minh và có ít kinh nghiệm lâm sàng ở trẻ em từ 2 đến 5 tuổi, do đó không nên sử dụng bilastin ở những nhóm tuổi này.
• Ở những bệnh nhân suy thận vừa hoặc nặng, việc sử dụng đồng thời bilastin với thuốc ức chế P- glycoprotein, nhu ketoconazol, erythromycin, cyclosporin, ritonavir hoặc diltiazem, có thể làm tăng nồng độ bilastin trong huyết thanh. Do đó, nên tránh dùng đồng thời bilastin với các thuốc ức chế P-glycoprotein ở bệnh nhân suy thận vừa hoặc nặng.

Phụ nữ mang thai và cho con bú

Phụ nữ mang thai:

• Không có hoặc hạn chế dữ liệu về việc sử dụng bilastin ở phụ nữ có thai.
• Các nghiên cứu trên động vật không thấy có tác động có hại trực tiếp hoặc gián tiếp liên quan đến độc tính sinh sản, sự phát triển của bào thai hoặc sau sinh. Để đảm bảo an toàn tốt nhất nên tránh sử dụng bilastin trong thai kỳ.

Phụ nữ cho con bú:

• Sự bài tiết của bilastin qua sữa mẹ chưa được nghiên cứu ở người. Dữ liệu dược động học có sẵn ở động vật đã cho thấy bilastin được bài tiết vào sữa mẹ. Việc đưa ra quyết định nên tiếp tục/ngừng cho con bú hay ngừng/ không dùng liệu pháp bilastin phải dựa trên việc cân nhắc giữa lợi ích của việc nuôi con bằng sữa mẹ đối với đứa trẻ và lợi ích của liệu pháp bilastin cho người mẹ.

Người lái xe và vận hành máy móc

• Một nghiên cứu được thực hiện để đánh giá tác động của bilastin lên khả năng lái xe đã cho thấy việc sử dụng liều 20 mg không ảnh hưởng đến khả năng lái xe. Tuy nhiên, vì phản ứng của từng bệnh nhân đối với thuốc có thể khác nhau, nên khuyên bệnh nhân không nên lái xe hoặc vận hành máy móc cho đến khi xác định được đáp ứng của bạn thân với thuốc.

Bảo quản

• Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.