Vesicare 5mg Astellas 3 vỉ x 10 viên

Thành phần

• Solifenacine: 5mg.

Công dụng (Chỉ định)

• Điều trị triệu chứng tiểu không tự chủ do thôi thúc (tiểu són) và/hoặc tiểu nhiều lần và tiểu gấp, có thể xảy ra ở bệnh nhân bị hội chứng bàng quang tăng hoạt động.

Liều dùng

Người lớn, bao gồm người cao tuổi:

• Liều khuyến cáo là 5mg Vesicare succinate mỗi ngày một lần. Nếu cần, có thể tăng liều đến 10mg Vesicare succinate, mỗi ngày một lần.

Trẻ em và thiếu niên:

• Độ an toàn và hiệu quả ở trẻ em chưa được xác định. Do đó, không khuyên dùng Vesicare cho trẻ em.

Bệnh nhân bị suy thận:

• Không cần điều chỉnh liều đối với bệnh nhân bị suy thận nhẹ đến trung bình (độ thanh thải creatinine > 30ml/phút). Những bệnh nhân bị suy thận nặng (độ thanh thải creatinine < 30ml/phút) nên được điều trị thận trọng và không dùng quá 5mg mỗi ngày một lần (xem phần các đặc tính dược động học).

Bệnh nhân bị suy gan:

• Không cần điều chỉnh liều đối với bệnh nhân bị suy gan nhẹ. Bệnh nhân bị suy gan trung bình (chỉ số Child – Pugh từ 7 đến 9) nên được điều trị thận trọng và không dùng quá 5mg mỗi ngày một lần (xem phần các đặc tính dược động học).

Chất ức chế mạnh cytochrome P450 3A4:

• Liều Vesicare tối đa nên giới hạn đến 5mg khi điều trị đồng thời với ketoconazole hoặc với các liều điều trị của các chất ức chế mạnh CYP3A4 khác như ritonavir, nelfivarir, itraconazole (xem phần tương tác với các thuốc khác và các dạng tương tác khác).

Cách dùng

• Vesicare được dùng đường uống và nên nuốt cả viên với nước.
• Thuốc có thể dùng cùng hoặc không cùng với thức ăn.

Quá liều

Triệu chứng:

• Quá liều Vesicare succinate có khả năng dẫn đến các tác dụng kháng cholinergic nghiêm trọng. Liều Vesicare succinate cao nhất vô ý uống nhầm ở một bệnh nhân là 280mg trong thời gian 5 giờ, dẫn đến các thay đổi về trạng thái tinh thần không cần nhập viện.

Điều trị:

• Trong trường hợp quá liều Vesicare succinate, bệnh nhân nên được điều trị bằng than hoạt. Rửa dạ dày hữu ích nếu được thực hiện trong vòng 1 giờ, nhưng không nên gây nôn.

Cũng như các thuốc kháng cholinergic khác, có thể điều trị triệu chứng như sau:

• Các tác dụng kháng cholinergic trung ương nặng như ảo giác hoặc kích động rõ rệt: điều trị bằng physostigmin hoặc carbachol.
• Co giật hoặc kích động rõ rệt: điều trị bằng benzodiazepine.
• Suy hô hấp: điều trị bằng hô hấp nhân tạo.
• Nhịp tim nhanh: điều trị bằng thuốc chẹn beta.
• Bí tiểu: điều trị bằng đặt ống thông tiểu.
• Giãn đồng tử: điều trị bằng thuốc nhỏ mắt pilocarpine và/hoặc cho bệnh nhân nằm trong phòng tối.
• Cũng như các thuốc kháng muscarin khác, trong trường hợp quá liều, cần phải lưu ý đặc biệt đến những bệnh nhân đã biết có nguy cơ kéo dài khoảng QT (như hạ kali máu, nhịp tim chậm và dùng đồng thời với các thuốc đã biết kéo dài khoảng QT) và các bệnh tim đã có từ trước liên quan (như thiếu máu cục bộ cơ tim, loạn nhịp, suy tim sung huyết).

Không sử dụng trong trường hợp sau (Chống chỉ định)

• Chống chỉ định dùng Vesicare ở bệnh nhân bị bí tiểu, tình trạng dạ dày – ruột nặng (bao gồm chứng to đại tràng nhiễm độc), bệnh nhược cơ nặng hoặc glaucoma góc hẹp và những bệnh nhân có nguy cơ đối với những tình trạng này.
• Bệnh nhân quá mẫn cảm với hoạt chất hoặc bất kỳ thành phần nào của tá dược.
• Bệnh nhân đang thẩm phân máu (xem phần các đặc tính dược động học).
• Bệnh nhân bị suy gan nặng (xem phần các đặc tính dược động học).
• Bệnh nhân bị suy thận nặng hoặc suy gan trung bình và đang điều trị bằng một chất ức chế CYP3A4 mạnh, như ketoconazole (xem phần tương tác với các thuốc khác và các dạng tương tác khác).

Tác dụng không mong muốn (Tác dụng phụ)

Do tác dụng dược lý của solifenacin, Vesicare có thể gây ra các tác dụng kháng cholinergic không mong muốn (nói chung) mức độ nhẹ hoặc trung bình. Tần suất của các tác dụng kháng cholinergic không mong muốn phụ thuộc liều.

Phản ứng phụ đã được báo cáo hay gặp nhất với Vesicare là khô miệng. Phản ứng này xảy ra ở 11% bệnh nhân được điều trị bằng 5 mg mỗi ngày một lần, ở 22% bệnh nhân được điều trị bằng 10 mg mỗi ngày một lần và ở 4% bệnh nhân được điều trị bằng giả dược. Mức độ khô miệng thường nhẹ và chỉ thỉnh thoảng mới dẫn đến ngừng điều trị. Nói chung sự hòa hợp với thuốc rất cao (khoảng 99%) và khoảng 90% bệnh nhân được điều trị bằng Vesicare đã hoàn tất giai đoạn nghiên cứu đầy đủ 12 tuần điều trị.

Nhiễm trùng và ký sinh trùng:

• ít gặp: Nhiễm trùng đường tiểu, Viêm bàng quang.

Rối loạn hệ miễn dịch:

• Chưa rõ: Phản ứng phản vệ.

Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng:

• Chưa rõ: Chán ăn, Tăng kali máu.

Rối loạn tâm thần:

• Rất hiếm gặp: Ảo giác, Rối loạn tinh thần
• Chưa rõ: Mê sảng.

Rối loạn hệ thần kinh:

• Ít gặp: Buồn ngủ, Loạn vị giác
• Hiếm gặp: Chóng mặt, Nhức đầu

Rối loạn mắt:

• Thường gặp: Nhìn mờ
• Ít gặp: Khô mắt.
• Chưa rõ: Glaucoma

Rối loạn tim:

• Chưa rõ: Xoắn đỉnh, Kéo dài khoảng QT, Rung nhĩ, Đánh trống ngực, Nhịp tim nhanh.

Rối loạn hô hấp, ngực và trung thất:

• Ít gặp: Khô mũi
• Chưa rõ: Chứng khó phát âm.

Rối loạn đường tiêu hóa:

• Rất thường gặp: Khô miệng
• Thường gặp: Táo bón, Buồn nôn, Khó tiêu, Đau bụng
• Ít gặp: Trào ngược dạ dày – thực quản, Khô họng
• Hiếm gặp: Tắc nghẽn đại tràng, Phân rắn, Nôn
• Chưa rõ: Liệt ruột, Khó chịu ở bụng

Rối loạn gan mật:

• Chưa rõ: Rối loạn chức năng gan, Xét nghiệm chức năng gan bất thường

Rối loạn da và mô dưới da:

• Ít gặp: Khô da
• Hiếm gặp: Ngứa, Nổi ban
• Rất hiếm gặp: Ban đỏ đa dạng, Mày đay, Phù mạch
• Chưa rõ: Viêm da tróc vảy.

Rối loạn cơ xương và mô liên kết:

• Chưa rõ: Nhược cơ.

Rối loạn thận và tiết niệu:

• Ít gặp: Khó tiểu
• Hiếm gặp: Bí tiểu
• Chưa rõ: Suy thận

Rối loạn chung và tại chỗ:

• Ít gặp: Mệt mỏi, Phù ngoại biên.

Quan sát hậu mãi

Thông báo cho bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

Tương tác với các thuốc khác

Tương tác dược lý học:

• Dùng đồng thời với các thuốc khác có đặc tính kháng cholinergic có thể dẫn đến tác dụng điều trị và tác dụng không mong muốn rõ rệt hơn. Nên có một khoảng cách khoảng 1 tuần sau khi ngừng điều trị bằng Vesicare, trước khi bắt đầu điều trị bằng thuốc kháng cholinergic khác. Tác dụng điều trị của Vesicare có thể bị giảm khi dùng đồng thời với chất chủ vận thụ thể cholinergic.
• Vesicare có thể làm giảm tác dụng của các thuốc kích thích nhu động của đường dạ dày – ruột, như metoclopramide và cisapride.

Tương tác dược động học:

• Các nghiên cứu in vitro đã cho thấy là ở các nồng độ điều trị, Vesicare không ức chế CYP1A1/2, 2C9, 2C19, 2D6 hoặc 3A4 có nguồn gốc từ microsom gan người. Vì vậy, Vesicare không chắc làm thay đổi độ thanh thải của các thuốc được chuyển hóa bởi các enzyme CYP này.

Tác dụng của các thuốc khác trên dược động học của Vesicare:

• Vesicare được chuyển hóa bởi CYP3A4. Dùng đồng thời với ketoconazole (200mg/ngày), là một chất ức chế mạnh CYP3A4, dẫn đến tăng gấp 2 lần về diện tích dưới đường cong (AUC) của Vesicare, trong khi ketoconazole với liều 400mg/ngày dẫn đến tăng gấp 3 lần AUC của Vesicare. Vì vậy, liều Vesicare tối đa nên giới hạn đến 5mg, khi được dùng đồng thời với ketoconazole hoặc các liều điều trị của các chất ức chế mạnh CYP3A4 khác (như ritonavir, nelfinavir, itraconazole) (xem phần liều lượng và cách dùng).
• Chống chỉ định điều trị đồng thời Vesicare và một chất ức chế mạnh CYP3A4 ở bệnh nhân bị suy thận nặng hoặc suy gan trung bình.
• Tác dụng cảm ứng enzyme trên dược động học của Vesicare và các chất chuyển hóa của nó chưa được nghiên cứu, cũng như chưa có nghiên cứu về tác dụng của các cơ chất CYP3A4 có ái lực cao hơn trên sự hấp thu Vesicare. [Pharmog]. Vì Vesicare được chuyển hóa bởi CYP3A4, các tương tác dược động học có thể có với các cơ chất CYP3A4 khác có ái lực cao hơn (như verapamil, diltiazem) và các chất gây cảm ứng CYP3A4 (như rifampicin, phenytoin, carbamazepin).

Tác dụng của Vesicare trên dược động học của các thuốc khác:

Thuốc ngừa thai dùng đường uống:

• Dùng Vesicare không thấy tương tác dược động học của Vesicare trên các thuốc ngừa thai dùng đường uống phối hợp (ethinylestradiol/levonogestrel).

Warfarin:

• Dùng Vesicare không làm thay đổi dược động học của R – warfarin hoặc S – warfarin hoặc tác dụng khác trên thời gian prothrombin.

Digoxin:

• Dùng Vesicare không thấy tác dụng trên dược động học của digoxin.

Lưu ý khi sử dụng (Cảnh báo và thận trọng)

Cần đánh giá các nguyên nhân khác gây tiểu nhiều lần (suy tim hoặc bệnh thận) trước khi điều trị bằng Vesicare. Nếu có nhiễm khuẩn đường tiết niệu, cần khởi đầu điều trị kháng khuẩn thích hợp.

Nên thận trọng khi dùng Vesicare ở những bệnh nhân có:

• Nghẽn thoát nước tiểu từ bàng quang có nguy cơ bí tiểu có ý nghĩa lâm sàng.
• Rối loạn nghẽn dạ dày ruột.
• Nguy cơ giảm nhu động ruột.
• Suy thận nặng (độ thanh thải creatinine < 30ml/phút, xem phần liều lượng và cách dùng và các đặc tính dược động học), và liều dùng không được vượt quá 5mg đối với những bệnh nhân này.
• Suy gan trung bình (chỉ số Child – Pugh từ 7 đến 9, xem phần liều lượng và cách dùng và các đặc tính dược động học), và liều dùng không được vượt quá 5mg đối với những bệnh nhân này.
• Dùng đồng thời với một chất ức chế CYP3A4 mạnh, như ketoconazole (xem phần liều lượng và cách dùng và tương tác với các thuốc khác và các dạng tương tác khác).
• Thoát vị khe thực quản/trào ngược dạ dày – thực quản và/hoặc những người đang dùng đồng thời các thuốc (như bisphosphonate) có thể gây ra hoặc làm tăng năng viêm thực quản.
• Bệnh thần kinh tự động.
• Việc kéo dài khoảng QT và xoắn đỉnh đã được quan sát thấy ở những bệnh nhân có sẵn các yếu tố nguy cơ, chẳng hạn như khoảng QT dài có từ trước và hạ kali máu.
• Độ an toàn và hiệu quả chưa được xác định ở bệnh nhân có nguyên nhân do thần kinh đối với chứng tăng hoạt động cơ co bàng quang.
• Những bệnh nhân có các vấn đề di truyền hiếm gặp về không dung nạp galactose, thiếu hụt Lapp lactase hoặc kém hấp thu glucose – galactose không nên dùng thuốc này.
• Phù mạch với tắc nghẽn đường thở đã được báo cáo ở một số bệnh nhân sử dụng Vesicare succinate. Nếu phù mạch xảy ra, nên ngưng Vesicare succinate và điều trị thích hợp và/hoặc cần thực hiện các biện pháp.
• Phản ứng phản vệ đã được báo cáo ở một số bệnh nhân được điều trị với Vesicare succinate, ở các bệnh nhân bị phản ứng phản vệ, nên ngưng Vesicare succinate và điều trị thích hợp và/hoặc cần thực hiện các biện pháp.
• Tác dụng tối đa của Vesicare có thể được xác định sớm nhất sau 4 tuần.

Phụ nữ mang thai và cho con bú

• Phụ nữ mang thai: Chưa có dữ liệu lâm sàng ở phụ nữ có thai trong khi đang dùng Vesicare. Các nghiên cứu trên động vật không cho thấy tác dụng có hại trực tiếp trên khả năng sinh sản, sự phát triển của phôi/thai hoặc sự sinh đẻ (xem phần các dữ liệu an toàn tiền lâm sàng). Chưa rõ nguy cơ có thể có đối với người, cần thận trọng khi kê đơn cho phụ nữ có thai.
• Phụ nữ cho con bú: Chưa có dữ liệu về sự bài tiết Vesicare vào sữa mẹ. Trên chuột nhắt, Vesicare và/hoặc các chất chuyển hóa của nó được bài tiết vào sữa và gây không phát triển ở chuột nhắt mới sinh phụ thuộc liều (xem phần các dữ liệu an toàn tiền lâm sàng). Vì vậy nên tránh sử dụng Vesicare trong khi đang cho con bú.

Người lái xe và vận hành máy móc

• Vì Vesicare giống như các thuốc kháng cholinergic khác có thể gây nhìn mờ và trong trường hợp ít gặp là buồn ngủ và mệt mỏi (xem phần tác dụng không mong muốn), khả năng lái xe và vận hành máy móc có thể bị ảnh hưởng xấu.

Bảo quản

• Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.